鲁照永团队实现海洋抗癌天然产物Dysideanone B和Dysiherbol A的首次全合成

发布者:王珊珊发布时间:2021-06-04浏览次数:10



天然产物因其新颖的化学结构、良好的生物活性和独特的作用机制吸引了众多研究者的兴趣。Dysideanone Bdysiherbol A是由上海交通大学的林厚文课题组从我国南海西沙群岛海域的海绵中分离得到的倍半萜氢醌/醌类海洋天然产物,分别具有新颖的6/6/6/66/6/5/6稠合四环骨架结构,dysideanone B对人宫颈癌细胞系HeLa和人肝癌细胞系HepG2IC50值分别为7.1 μM9.4 μMdysiherbol A对人骨髓瘤细胞系NCI H-929IC50值为0.58 μM

南开大学药物化学生物学国家重点实验室鲁照永团队通过分析dysideanone Bdysiherbol A以及相关天然产物的生源合成途径,采用发散性的策略,简洁高效地实现了dysideanone Bdysiherbol A的首次全合成。Dysideanone B中乙氧基的后期引入进一步表明了该基团可能来源于溶剂乙醇。Dysiherbol A的原定结构也通过其化学合成得以更正。这两个海洋抗癌天然产物全合成的实现可以为其全面的抗癌活性研究提供充足的原料,为进一步研究其结构与抗癌活性关系奠定基础,从而为我国南海海洋资源利用提供支持。

这一成果近期发表在Angew. Chem. Int. Ed.DOI: 10.1002/anie.202100541),通讯作者是南开大学药物化学生物学国家重点实验室鲁照永研究员,第一作者为南开大学药学院博士研究生种传可